CLEMBUTEROL TODO LO QUE NECESITAS SABER
Clembuterol, todo lo que debes saber de forma coloquial; no vamos a hacer un artículo muy técnico pero sí tocaremos los puntos más importantes y aclararemos las dudas que la gente suele tener acerca de su acción y uso.
¿De qué vamos a hablar? [Ocultar]
- 1 ¿Para que se Usa el Clembuterol?
- 2 ¿Cómo Actúa el Clembuterol?
- 3 Clembuterol y ligandos
- 4 Clembuterol y Ansiedad
- 5 ¿ Más músculo en Humanos con Clembuterol ?
- 6 Clembuterol y fisiología muscular.
- 7 Tratamiento prolongado con clembuterol.
- 8 Clembuterol y Quema de Grasa
- 9 ¿Cómo empezar a tomar Clembuterol?
- 10 Clembuterol Frente a Otros Medicamentos
- 11 Neurología y Clembuterol
- 12 Seguridad y toxicidad del clembuterol
- 13 Clembuterol: Conclusión
- 14 BIBLIOGRAFÍA
¿PARA QUE SE USA EL CLEMBUTEROL?
Clembuterol es un medicamento broncodilatador con acción descongestionante para tratar asma en caballos que más tarde se utilizó en animales de granja por sus efectos anabólicos, es decir, para aumentar su musculatura. Actualmente está contraindicado para este fin por diversos organismos por la palusibidad de que sus metabolitos puedan provocar intoxicación alimentaria. Su uso está prohibido en la mayoría de los países desarrollados. Las concentraciones de clembuterol se acumulan en la carne y el hígado de los animales y pueden darse efectos farmacológicos en humanos tras consumir sólo 100 gramos de carne; de ahí a que muchos deportistas que son «pillados» pongan como excusa el consumo de carnes contaminadas. Para los deportistas los efectos ergogénicos del clembuterol no pasaron desapercibidos; desde un incremento del volumen de oxígeno en la sangre a la mejora de la composición corporal por lo que está en la lista negra de sustancias prohibidas por la AMA (Agencia Mundial Antidopaje).

Aunque popularmente se le conoce como un «esteroide» por promover el crecimiento muscular en animales clembuterol no es un esteroide, su estructura química es diferente a la de los esteroides.
En la Comunidad Europea el uso de medicamentos veterinarios se rige por diversas directivas y regulaciones que hablan sobre la seguridad y eficacia. El uso terapéutico veterinario de los agonistas beta solo se ha aprobado en el caso del clenbuterol para la broncodilatación en caballos y terneros y para la tocólisis en vacas. No se han permitido agonistas beta en la Comunidad Europea con fines de promoción del crecimiento en animales.
¿CÓMO ACTÚA EL CLEMBUTEROL?
Es un medicamento nootrópico/simpaticomimético/energético que aumenta el rendimiento deportivo, la pérdida de grasa y la masa muscular. Clembuterol estimula el sistema nervioso central, de ahí el solapamiento de estudios que lo vinculan con afección cardíaca; de hecho su efecto en el organismo es muy similar a la adrenalina.Curiosidad: a nivel de “focus” o de mejora del factor o potencial atencional del atleta, estudiante o trabajador, puede tener cabida ya que su acción farmacológica es similar a las anfetaminas.
El clembuterol puede aumentar el rendimiento (físico y cognitivo); y por lo tanto se le pueden atribuir también efectos nootrópicos (smartdrugs) a mayores de aumentar rendimiento atlético.
Cembuterol es lo opuesto a un beta-bloqueante, es decir, mientras que un b-bloqueante reduce la producción de catecolaminas, el clenbuterol las aumenta.
CLEMBUTEROL Y LIGANDOS
Clembuterol es un fármaco selectivo, ¿qué quiere decir esto? que actúa sobre unos receptores muy específicos del sistema adrenérgico. Los receptores Beta-2 (un subtipo de receptores adrenérgicos). ¿Esto quiere decir que es lo opuesto a un beta-bloqueante? correcto; mientras que un b-bloqueante reducen la producción de catecolaminas, el clenbuterol las aumenta.

Sistema adrenérgico: las sustancias que poseemos de forma innata que actúan sobre estos receptores son la adrenalina y la noradrenalina, que ejercen su función en la mayoría de nervios simpáticos y actúan como neurotransmisores.Al hablar de alto rendimiento deportivo parece que acapara más atención la adrenalina porque muestra más afinidad por ?2 y la noradrenalina muestra mayor selectividad para ß1 (Alexander et al., 2007).La acción de la adrenalina en el organismo es compleja y su función está estrechamente influenciada por la distribución y expresión relativa de los subtipos receptores androgénicos. ¿Genética? por supuesto influye. La inyección de adrenalina por vía intravenosa produce un aumento relativamente corto en la presión arterial y la fuerza.

La adrenalina incrementa el gasto cardíaco al mismo tiempo que dilata las arterias coronarias, y también tiene un poderoso efecto vasodilatador en los vasos sanguíneos periféricos, lo que prepara al cuerpo para la actividad física (Rang et al., 2003 ). Clenbuterol al ser tan estable y funcionalmente selectivo es el fármaco más eficaz para prevenir el desgaste muscular con los efectos menos adversos respecto a otros B-agonistas – (Jiang, G.-L. et al 2011). Popularmente se habla solo de los receptores adrenérgicos ?2 aunque clenbuterol también promueve la lipólisis a través de otros receptores. Clembuterol tiene también afinidad sobre los receptores ?1 y ?3. De hecho clenbuterol también promueve la lipólisis (quema de grasa) a través de los receptores ?3 .El receptor beta-3 adrenérgico se encuentra principalmente en el tejido adiposo pardo y su activación se ha comprobado que puede prevenir o revertir la obesidad (Cypess et al 2015). Esto es lo que conseguimos a nivel de rendimiento con clembuterol sin olvidarnos también de una mayor entrada de oxígeno claro ?
CLEMBUTEROL Y ANSIEDAD
En los vasos donde predominan los ?-AR (como la piel), el efecto es vasoconstrictor; en cambio en aquellos en que los ?-AR son más numerosos (como el corazón y el músculo esquelético), el efecto es vasodilatador. Piensa en el efecto que produce por ejemplo el miedo (gran liberación de adrenalina); esa sensación de piel erizada, hiperventilación y músculos contraídos y con mayor irrigación listos para la acción (lucha-huída); bien, pues eso hace el Clenbuterol, que por cierto, puede provocar ansiedad en algunos usuarios.
¿ MÁS MÚSCULO EN HUMANOS CON CLEMBUTEROL ?
La gente cuándo habla de fisiología tiende a hacerlo dentro de un contexto cerrado de valores absolutos, -o es anabólico o no lo es-, esto es un error ya que no hay valores absolutos o estáticos en un medio dinámico como el cuerpo humano.Las reacciones de síntesis y degradación están siendo llevadas a cabo de forma constante en nuestro organismo, de hecho, en la misma célula.
- Se ha demostrado que el clembuterol puede tener ciertas propiedades anabólicas en humanos, es decir, mejora la función del músculo esquelético en personas sanas (amalakkannan, G. et al 2008; Jiang, G.-L. et al 2011).
- En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, a parte de ser bien tolerado, el clembuterol condujo a un aumento significativo tanto en la masa muscular magra además de reducir el porcentaje graso, es decir, más músculo y menos grasa (amalakkannan, G. et al 2008).
El siguiente estudio me encanta.
- Jian GL y colaboradores nos mostraron en este estudio (doble ciego con placebo) en 71 pacientes con lesión espinal con dosis de clembuterol de 60 mcg (dosis +/- estándar) dos veces al día durante tres meses que además de no tener efectos adversos y en condiciones de atrofia se mitigó significativamente la pérdida de masa muscular en las fibras musculares de tipo I y II denervadas, a un poco que se sepa de fisiología se verá la extrema importancia de esto, además los resultados fueron comprobados no solo con EMG (la cual en culturadegym consideramos limitante) sino también con biopsia.

Clembuterol en Personas Entrenadas
Limitación blibiográfica y por ende falta de estudios de interés por la prohibición del fármaco por organismos oficiales reguladores en aras de una práctica deportiva libre de potenciadores del rendimiento. Algo similar a lo que ocurre con los esteroides por lo que siendo cierto que aún pudiéndose extraer datos estos son mayormente hipotéticos y no determinantes en ningún caso, si encontramos estudios en sujetos con inmovilización o distrofia muscular clembuterol puede aumentar la masa muscular, además en contextos desfavorables el clembuterol se asocia con una recuperación más rápida de la fuerza.
- Martin CA y colaboradores en un estudio doble ciego sobre 20 hombres sanos controlado con placebo determinaron la fuerza muscular y el área de la sección transversal antes y después de una cirugía. Los pacientes tratados con clenbuterol se rehabilitaron antes y algunos ganaron fuerza incluso por encima de niveles basales.
Ya desde 1993 se respalda el potencial terapéutico de clembuterol en el tratamiento clínico o deportivo en condiciones de masa muscular.
CLEMBUTEROL Y FISIOLOGÍA MUSCULAR.
Los mecanismos que van más allá de los propios receptores son en parte desconocidos, repito, en parte; porque sí se conoce que los efectos del clenbuterol están mediados, en parte, a través de la activación de las vías de señalización Akt y mTOR (vía de crecimiento muscular). En este estudio Kline WO y colaboradores probaron la hipótesis de que el crecimiento inducido por el clenbuterol y el ahorro de músculo estaba mediado a través de la activación de Akt y las vía rapamicina (en mamíferos).

clembuterol y crecimiento muscular
Más cosas sorprendentes vienen de la mano de vías degradatorias más o menos bien dilucidadas en la literatura como las ubiquitina ligasas E3 “muscle ring finger protein 1? o MAFbx (Rom O & Reznick AZ 2015). Clenbuterol tiene cierto efecto supresor en estas transcripciones celulares. Por otra parte tenemos el papel de una no nueva pero si recientemente descubierta ubiquitina ligasa E3, la UBR5, la cual tiene estrecha relación con MurF1 y la caja de atrofia (MAFbx) siendo resaltada a priori como una nueva vía involucrada en la hipertrofia muscular y la recuperación de la atrofia (Seaborne RA et al 2019) Aquí podríamos hipotetizar sobre la acción de clembuterol en la ecuación, pero son solo hipótesis y ciencia prometedora ya que UBR5 aumenta el nivel de proteína durante la diferenciación de células musculares en humanos donde las variaciones genéticas del gen UBR5 se asociaron fuertemente con fibras musculares de contracción rápida más grandes así como mejoras en el rendimiento de fuerza-potencia. En general la literatura emergente sugiere que UBR5 está regulada epigenéticamente e inversamente regulada con MuRF1 y MAFbx. ¿Vamos dilucidando el posible rol del clembuterol aquí verdad?. Hipótesis.
TRATAMIENTO PROLONGADO CON CLEMBUTEROL.
Si hablamos de efectos adaptativos con tratamiento prolongado clembuterol parece incidir en la transcripción de receptores beta-adrenérgicos en las fibras de contracción rápida. ¿Ventajas de esto? aumentar la señalización de andrógenos a través del genoma e inducir a una mayor síntesis de proteínas musculares a través de mecanismos dependientes de mTOR, (Martin CA et al 1993; Yamane k et al 2006; Li Y et al 2012)

Los receptores androgénicos pertenecen a la familia del receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se une a la guanina. El músculo esquelético contiene una proporción significativa de ?- receptores androgénicos. Dentro de ellos el subtipo ?2 es el más abundante, mientras que sólo el ~7-10% son el subtipo ?1 (Shogo Sato et al 2001). ?2 -AR es más densa en las fibras tipo I pero la respuesta anabólica a los ?2 es mayor en las tipo II.Estudios recientes revelaron que esta vía de señalización es al menos en parte responsable de la respuesta anabólica del músculo esquelético. A mayores el tratamiento con clembuterol parece tener un papel en la transcrippción de ARN alterando la capacidad/eficiencia de la traducción de proteínas en el músculo y transcripción, siendo especialmente indicativos genes relacionados con la biosíntesis de aminoácidos. De todas formas aunque no haya evidencia asociativa entre el clembuterol y el crecimiento en humanos y tengamos que ceñirnos a hipótesis correlacionales lo que sí parece tener es un fuerte efecto ahorrador de proteínas por lo que ante un menor desglose proteico podríamos prever unas tasas de crecimiento más altas. Cerramos este punto con una pregunta: ¿ Es el clembuterol anabólico? ?
CLEMBUTEROL Y QUEMA DE GRASA
La grasa no se quema, se oxida. La actividad lipolítica en tejido adiposo es inducida por estimulación hormonal pero aquí no entraremos demasiado; el clembuterol actúa sobre los receptores de los adipocitos (células de grasa) acelerando la descomposición de los triglicéridos y aumentando la disponibilidad de ácidos grasos libres e incrementando la oxidación de grasa.

Más allá: la lipasa sensible a la perilipina y la lipasa hormono sensible (LHS) son jugadores clave en la oxidación de grasa. El clembuterol aumenta los niveles intracelulares de AMP cíclico que incrementa la actividad de proteína quinasa A, la cuál actúa sobre la LHS y la perilipina.
Se han realizado ensayos que ejecutan modos antagonistas y agonistas en paralelo, lo que permite una comparación eficiente y simplificada entre los mecanismos lipolíticos de activación o inhibición de un abanico de compuestos, clembuterol también parece tener un papel importante en el impedimento de acumulación de tejido adiposo, si, en volumen podrías comer más si utilizas clembuterol. (Londos C et al 1985 ;YT Yang 1989)
¿QUIERES SABER UN POCO MÁS?
La insulina inhibe la quema de grasa en parte por la disminución de la actividad A-quinasa, pero cuándo A-quinasa está en niveles considerados altos (0.6), lo cuál se puede conseguir con estos fármacos, la insulina no inhibe la lipólisis; de hecho en condiciones de hiperinsulinemia podría haber beneficio adiccional (Jin Zhang et al 2005). (También puede haber influencia en ciertas proteínas (PPAR? y UCP1) involucradas en la oxidación y desacoplamiento de ácidos grasos (Li Y et al 2012) – estudios en mamíferos).
El clenbuterol parece afectar mucho la señalización genética de los adipocitos, se observaron 82 diferentes tasas de expresión de ARNm después de la incubación de adipocitos con clembuterol (Jin Zhang el at 2007)
¿CÓMO EMPEZAR A TOMAR CLEMBUTEROL?
No recomendamos el uso de clembuterol.
Lo lógico y adecuado es iniciarse con dosis de 20 mcg. (las tabletas suelen venir de 20 o 40 mcg. pero estas últimas es sencillo partirlas dosificando sin problema 20 mcg.). Tras una prueba de tolerancia se van usando dosis más altas. La tolerancia al fármaco es individual, lo que soportta cada persona no va en relación con la edad, peso, experiencia o sexo. Bajo ninguna circunstancia se debe consumir más de 140 mcg al día (1.4 en la tabla).
¡Importante!: Aunque sea un medicamento de vida larga no se recomienda tomarlo antes de acostarse ya que por su metabolismo ejerce su acción pico a las 2-4 horas aproximadamente de haberlo tomado.
Hace tiempo que se popularizó el uso de clembuterol en culturismo, y al igual que con otros productos “alguien” ha sacado a la luz un protocolo de consumo y a partir de ahí “copia-pegas” del mismo protocolo. El cuál yo veo mejorable, por supuesto.
Clenbuterol tiene una vida media de unas 25-26 horas y todavía tiene niveles detectables en la sangre 48 horas después de la administración, es decir, residual (esto también se malentiende con otros fármacos con los cuales solo calculamos la vida útil de una dosis pero no entendemos que si lo tomamos de continuo el efecto es acumulativo, y la tolerancia así como la adaptación también.
Son necesarios suplementos de potasio y taurina para minimizar el impacto del clembuterol.
LO QUE SE PROPONE HABITUALMENTE:

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Con lo anterior se intenta comprobar la tolerancia y establecerse lo más cercano posible al límite superior; aproximadamente a los 14-15 días de uso se recomienda usar ketotifeno para que siga produciendo efecto. Luego también está muy popularizado el sistema piramidal que consiste en descender de forma paulatina cuándo se llega al límite superior.

Con la primera opción llegaríamos al límite de tolerancia en unos 10 días aproximadamente, aquí tendríamos la opción de mantener y “soportar algunos de los efectos secundarios” (temblores, insomnio, sudor frío, dolor de cabeza…) y tras 15 días aproximadamente añadir otro medicamento que para que no se saturen receptores; con la pirámide saturaríamos ya al sexto día, y esto teniendo en cuenta que llegáramos a “sopòrtar” más de 0.80. Además recordemos que no debemos sobrepasar nunca los 140 mcg. Es decir, estaríamos aprovechando el máximo potencial del fármaco sólo durante unos 3 o 4 días con ambos protocolos.
Lo que Sería más Correcto
Con lo propuesto por nosotros tendrías un uso útil de cerca de un mes sin tener que utilizar ningún otro fármaco y teniendo margen de maniobra ante los efectos adversos; además proponemos según la ciencia los suplementos para paliar gran parte de los efectos secundarios como son potasio y taurina.

CLEMBUTEROL FRENTE A OTROS MEDICAMENTOS
La reducción de la grasa con clenbuterol es mayor que con otros “quemadores de grasa” como la efedrina, la yohimbina, el salbutamol y por su puesto frente a quemadores comerciales.
NEUROLOGÍA Y CLEMBUTEROL
La administración de clenbuterol puede aumentar la producción de ácido kinurénico en cortes corticales de ratas y cultivos gliales, potencialmente ejerciendo un efecto neuroprotector a través del agonismo beta-adrenérgico (Luchowska E et al 2008; Marien MR et al 2004).
Este fármaco también puede ejercer efectos neuroprotectores a través de un aumento en la síntesis de ARNm del Factor de Crecimiento Nervioso (NGF) y otros factores de crecimiento a través de estos mecanismos, puede proteger contra la reperfusión isquémica y la excitotoxicidad inducida por glutamato (Culmsee C. et al 1999; Semkova I; et al 1996).
SEGURIDAD Y TOXICIDAD DEL CLEMBUTEROL
Nerviosismo, taquicardia, temblores, mialgia, cefalea son algunos de los efectos secundarios más comunes. A nivel cardíaco el clembuterol puede ser potencialmente peligroso para algunas personas, sobre todo cuando se superan las dosis “recomendadas”. Hemos encontrado algunas referencias a dosis altas en las que incluso mejoraba la recuperación cardíaca en pacientes con dispositivos de asistencia ventricular izquierda.
En este estudio de 2008 de Kamalakkannan G. y colaboradores se investigó el efecto del clembuterol sobre la función cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y clembuterol fue bien tolerado.
También podría ser contraindicado en pacientes con ansiedad, insomnio, HTA y aquellos que no paliaran las deficiencias de potasio y taurina.
El mecanismo para las complicaciones cardiovasculares a corto y largo plazo del clembuterol es complejo pero existe. NO RECOMENDAMOS SU USO.
CLEMBUTEROL: CONCLUSIÓN
Los agonistas beta-adrenérgicos sintéticos tienen una gran aplicación biomédica pero según algunos autores (coincido), una mala comprensión de la biología limita el descubrimiento de fármacos para el sostenimiento de la masa muscular (estrés, caquexia, etc). Se necesitan más estudios en humanos, personalmente a mi me encantaría ver más literatura.
Me gustaría cerrar con una pregunta que ya realicé más arriba ¿ Es el clembuterol anabólico?. WAR.
El clembuterol es un medicamento fuerte, no recomendamos su uso, artículo meramente informativo. Si aún así se decide utilizar para mayor seguridad utilizar conjuntamente con suplementos de potasio y taurina.
BIBLIOGRAFÍA
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Adam García
Una vez, decidido a comenzar…¿Dónde lo podría comprar?