Efedrina, m-sinefrina y p-sinefrina: efectos y legalidad
MARCOS GÓMEZ
Fisiología deportiva
Tanto la efedrina como la m?sinefrina son dos sustancias que se han utilizado clínicamente para tratar la hipotensión pero que además son muy conocidas en el fitness para la pérdida de grasa.
Aunque la efedrina y la m?sinefrina son eficientes en la pérdida de grasa, pueden tener un impacto negativo en la salud:
Efedrina – Se puede reportar taquicardia y palpitaciones en dosis tan bajas como 20mg (Hackman et al., 2006 ; Haller y Benowitz, 2000 ). Esta sustancia está prohibida por la FDA y la WADA. M?sinefrina – Con dosis superiores a 15mg se dan aumentos de la presión arterial sistólica. Con 45mg puede incrementarse hasta 20mmHg (Atkinson, Hartley C et al. 2015). También está prohibida. P-sinefrina – De venta libre y considerada segura. Respetanco las dosis que recomendamos en Culturadegym no daría positivo en un control de dopaje. |
La p?sinefrina se deriva de la naranja amarga (Citrus aurantium) que fue el único cítrico cultivado en Europa durante 500 años. Su cultivo comercial comenzó en Sevilla en el siglo XII por lo que podemos considerar que el ser humano lleva expuesto a esta sustancia casi un milenio.
Cualquier persona está expuesta a diario a alimentos cítricos como pomelos, mandarinas, clementinas y otras frutas que contienen p?sinefrina, así como algunas bebidas (licores por ejemplo). El jugo de mandarina puede contener más de 20 mg y hasta 40 mg de p-sinefrina por vaso.
La m?sinefrina por su parte no se encuentra naturalmente en Citrus u otros géneros de plantas, su síntesis es química y sí, su uso está prohibido. Si eres deportista federado debes tener cuidado.
Por otra parte, la efedrina es el principal componente activo de la efedra, que se ha utilizado en China durante más de 5000 años con fines medicinales y aunque actualmente puede seguir usándose en la medicina tradicional china y, de hecho, los lugares de importación más importantes de efedra y efedrina son China, India y Pakistán, su uso en suplementos dietéticos está prohibido por la FDA desde 2004. Como fármaco, se usa para tratar o prevenir la hipotensión (Dusitkasem et al., 2017), y se ha utilizado para el asma, la obesidad y la narcolepsia (Abourashed et al., 2003; Trease y Evans, 1966).
Química y estructuralmente, las tres sustancias son muy similares, pero sus efectos diferentes. Las pequeñas diferencias estructurales entre efedrina, m-sinefrina y p?sinefrina cambian totalmente su farmacodinámica.
Imagen 1. Stohs, Sidney J et al. 2020
de entrenamientoSi hablamos de receptores es importante decir que hay diferencias importantes entre roedores y humanos por lo que hemos decidido basar nuestra búsqueda bibliográfica en humanos. En ensayos revisados ??por pares se ha demostrado que la p?sinefrina no presenta efectos adversos cardiovasculares ni de otro tipo (Stohs, 2017; Suntar, Ipek et al 2018).
Si hacemos un breve tour por los receptores adrenérgicos, el aumento de la tensión periférica y la frecuencia cardíaca viene provocada por la unión a los receptores ?-1 y ?-1 que generan vasoconstricción y aumentan la contractilidad del miocardio. A diferencia de la m-sinefrina o de la efedrina, la p?sinefrina es unas 50 veces menos potente en la activación de los receptores adrenérgicos ?-1.
La p-sinefrina es menos selectiva sobre ??1, ??1.
La p-sinefrina tiene más afinidad por los receptores que se encuentran en el tejido graso blanco (WAT) y marrón (BAT), los adrenorreceptores ??3, que aumentan la termogénesis y la pérdida de grasa sin afectar a la frecuencia cardíaca o hipertensión.
La p-sinefrina tiene una importante supresión del apetito, un interesante efecto inotrópico mediado por los ??3, y el receptor de neuromedina U2 (NMU2R).
La p-sinefrina es más selectiva sobre ??3 aumentando la oxidación de grasa y reduciendo el apetito.
U2 (NMU2R) tiene presencia predominante en regiones hipotalámicas y está fuertemente asociado con la regulación del apetito, el equilibrio energético, la respuesta al estrés y la nocicepción.
En 2014 Zheng y colaboradores descubrieron que la p-sinefrina es un potente agonista de NMU2R, comprobándose esto posteriormente en humanos dos años después (Kaats, Leckie, Mrvichin y Stohs, 2017).
La p-sinefrina tiene interesantes efectos metabólicos como mejoras en la resistencia a la insulina, control glucémico y el perfil lipídico (Coman et al. 2009; Mund y Frishman, 2013). Reduce el apetito al igual que la efedrina pero sin los efectos secundarios cardiovasculares y la angustia que produce en algunas personas.
Cómo tomar p-sinefrina
Aunque es una sustancia segura a altas dosis, si eres atleta federado hay que ser cuidadoso con las dosis para evitar positivos en pruebas de dopaje.
| Protocolo habitual. Recomendado por Culturadegym |
La vida media de la p-sinefrina es de 2-3 horas. – Comenzar con 50mg, 30-45´antes de entrenar. – En caso de tolerar bien su efecto, aumentar la dosis gradualmente hasta un máximo de 100mg/día. – Si realizas dos sesiones de entrenamiento separadas o realizas cardio y pesas pero en momentos diferentes del día puedes usar 50 mg. antes de cada una de las actividades. Separa las tomas unas 4 horas si estás comprobando tolerancia. – A partir de 150mg/día puede ser responsable de dopaje por conversión a octopamina (amina biogénica endógena relacionada con la noradrenalina, y que tienen efectos en los sistemas adrenérgicos y dopaminérgicos). |
| Sinergias |
– Si buscamos sacarle un mayor partido al entrenamiento, la combinación de 100mg de sinefrina junto a 3-6mg de cafeína por kilo de peso y 600 mg de EGCG podría ser una muy buena opción. |
Bibliografía
- Abourashed, E. A. , El?Alfy, A. T. , Khan, I. A. , & Walker, L. (2003). Ephedra in perspective: A current review. Phytotherapy Research, 17, 703–712.
- Atkinson, H. C. , Potts, A. L. , & Anderson, B. J. (2015). Potential cardiovascular adverse events when phenylephrine is combined with paracetamol: Simulation and narrative review. European Journal of Clinical Pharmacology, 71, 931–938
- Hackman, R. M. , Havel, P. J. , Schartz, H. J. , Watnik, M. R. , Noceti, E. M. , Stohs, S. J. , … Keen, C. L. (2006). Multi?nutrient supplement containing ephedra and caffeine causes weight loss and improves metabolic risk factors in obese women: A randomized controlled study. International Journal of Obesity, 30, 1545–1556.
- Haller, C. A. , & Benowitz, N. L. (2000). Adverse cardiovascular and central nervous system events associated with dietary supplements containing ephedra alkaloids. The New England Journal of Medicine, 343, 1833–1838.
- Dusitkasem, S. , Herndon, B. H. , Stahl, D. L. , Bitticker, E. , & Coffman, J. C. (2017). Comparison of phenylephrine and ephedrine in treatment of spinal=induced hypotension in high?risk pregnancies: A narrative review. Frontiers in Medicine (Lausanne), 4, 2 10.3389/fmed.2017.00002
- Stohs, S. J. (2017). Safety, efficacy and molecular studies regarding Citrus aurantium (bitter orange) extract and p?synephrine. Phytotherapy Research, 31, 1463–1474.
- Suntar, Ipek et al. “An Overview on Citrus aurantium L.: Its Functions as Food Ingredient and Therapeutic Agent.” Oxidative medicine and cellular longevity vol. 2018 7864269. 2 May. 2018, doi:10.1155/2018/7864269
- Trease, G. E. , & Evans, W. C. (1966). Ephedra In A textbook of pharmacognosy (10th ed., pp. 306–309). London, UK: Balliere, Tindall and Cassell. [Google Scholar]
- Coman, O. A. , Palinescu, H. , Ghita, I. , Coman, L. , Badararu, A. , & Fulga, I. (2009). Beta 3 adrenergic receptors: Molecular, histological, functional and pharmacological approaches. Romanian Journal of Morphology and Embryology, 5, 169–179.
- Zheng X, Guo L, Wang D, Deng X. p-Synephrine: a novel agonist for neuromedin U2 receptor. Biol Pharm Bull. 2014;37(5):764-70. doi: 10.1248/bpb.b13-00788. Epub 2014 Mar 4. PMID: 24598981.
- Kaats, G. R. , Leckie, R. B. , Mrvichin, N. , & Stohs, S. J. (2017). Increased eating control and energy levels associated with consumption of a bitter orange (p?synephrine) extract chew ? a randomized placebo?controlled study. Nutrition and Dietary Supplements, 9, 29–35. [Google Scholar]
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