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MARCOS GÓMEZ

Fisiología deportiva

Tras examinarse diversas formulaciones ayurvédicas indias se observó que la mayoría contenían Trikatu, una mezcla de 3 especias.

El trikatu contiene Pimienta Negra (Piper nigrum), Pimienta Larga (Piper longum) y Jengibre (Zingiber officinale). Tras el estudio 370 formulaciones se vio 210 de ellas contenían Trikatu y su absorción era mejor.

Con base en esta hipótesis, se estudiaron estos ingredientes encontrándose que uno de ellos, la piperina (alcaloide de los pimientos) aumentaba la biodisponibilidad de muchos fármacos.

 ¿para qué necesitas mejorar la absorción?

Con la administración oral de suplementos y medicamentos, tanto el tamaño molecular de los compuestos como la solubilidad en lípidos son factores limitantes para traspasar algunas membranas y que se absorban adecuadamente.

Muchos principios herbales o químicos a pesar de tener una excelente bioactividad in vitro tienen una baja efectividad en organismos vivos por su escasa solubilidad en lípidos, tamaño molecular o ambos.

Métodos para mejorar la biodisponibilidad del fármaco administrado por vía oral

• Potenciadores de la absorción (como algunos quelantes)
• Forma de dosificación y otros enfoques farmacéuticos (micronizado)
• Inhibidores de la glicoproteína P.
• biopotenciadores de origen vegetal (piperina)

Mecanismo de acción de la piperina.

La piperina mejora la biodisponibilidad de los fármacos que se metabolizan en el hígado; aumenta su vida media plasmática, retrasa su excreción y aumenta su potencial ergogénico.

Si recordamos lo del tamaño molecular, este alcaloide estimula las las células epiteliales del intestino delgado permitiendo una mayor absorción y biodisponibilidad de los nutrientes . Un mecanismo de acción propuesto es la liberación de catecolaminas y su acción en el enterocito, y aunque sabemos que la vida de las catecolaminas es muy corta, también se proponen rutas enzimáticas.

La piperina inhibe la glicoproteína P humana y el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) . Ambas proteínas contribuyen en gran medida a la eliminación de primer paso de muchos fármacos. 

Como vemos a continuación tenemos una mayor biodisponibilidad de suplementos interesantes que menciono a menudo como la ashwagandha, el ginkgo biloba y, también señalo en hierro y en líneas inferiores explico el por qué.

Para empezar, Bioperine ^® , que lo veréis en algunos productos, es un extracto estandarizado de Piper nigrum L. comercializado por diferentes empresas. Bioperine ^®contiene un 95% de piperina en forma de 1-piperopiperidine y es segura incluso a dosis muy altas.

Comento lo del hierro porque me parece muy interesante de cara a algunas anemias, comunes en deportistas y que además sabemos que dosis altas de hierro perjudican la mucosa intestinal, algo que podemos evitar con Bioperine^® dado que mejora la biodisponibilidad del hierro. Fe con BioPerine^® puede ser una combinación interesante para deportistas y personas con anemia.

BioPerine ^® podría emplearse como un producto natural crítico para aumentar la biodisponibilidad del Fe elemental.

Majeed y colaboradores  publicaron en 2016 una revisión de acceso libre en personas activas con déficit de hierro y anemia. La suplementación de Fe con BioPerine ^® mostró una eficacia significativa durante 56 días, evaluada por el aumento de los niveles de hemoglobina y disminución de la velocidad de sedimentación globular.

BioPerine ^® aumenta la biodisponibilidad de Fe durante un espacio de tiempo sustancial. Además, estos autores describieron el aumento del estado de salud y disminución de la fatiga (cabe decir que la dieta fue controlada por nutricionistas en ambos grupos).

En estudios posteriores se vio la posibilidad de obtener mejoras de mediante el uso de dosis seis veces menores de hierro. Cabe señalar que en los dos estudios en humanos ninguno de los sujetos reclutados informó eventos adversos resultantes de la utilización de Fe con BioPerine ^® (Majeed M et al 2016; Fernandez-Lazaro D; et al 2019)

Menciono pimienta negra en este artículo pero no es la única, ya que por ejemplo la Quercetina se ha visto que aumenta la biodisponibilidad, los niveles sanguíneos y la eficacia de varios fármacos y suplementos incluyendo las catequinas de te verde, sí, el EGCG. También encontramos propiedades en el jengibre ( Z. officinale ), la alicina del ajo, que mejora la actividad fungicida de la anfotericina B contra hongos patógenos en la candidiasis (candida albicans) ,  el aloe vera aumenta la biodisponibilidad de las vitaminas C y E, etc pero hoy os quería acercar el papel de la pimienta negra ya que reduce la dosis de suplementos o medicamentos minimizando el costo o la resistencia así como la toxicidad en el caso de algunos fármacos.

• Johri RK, Zutshi U. An Ayurvedic formulation ‘Trikatu’ and its constituents. J Ethnopharmacol. 1992 Sep;37(2):85-91. doi: 10.1016/0378-8741(92)90067-2. PMID: 1434692.
• Fernández-Lázaro D, Mielgo-Ayuso J, Córdova Martínez A, Seco-Calvo J. Iron and Physical Activity: Bioavailability Enhancers, Properties of Black Pepper (Bioperine®) and Potential Applications. Nutrients. 2020;12(6):1886. Published 2020 Jun 24. doi:10.3390/nu12061886
• Shaikh J, Ankola DD, Beniwal V, Singh D, Kumar MN. Nanoparticle encapsulation improves oral bioavailability of curcumin by at least 9-fold when compared to curcumin administered with piperine as absorption enhancer. Eur J Pharm Sci. 2009 Jun 28;37(3-4):223-30. doi: 10.1016/j.ejps.2009.02.019. Epub 2009 Mar 10. PMID: 19491009.
• Devkar ST, Kandhare AD, Sloley BD, et al. Evaluation of the bioavailability of major withanolides of Withania somnifera using an in vitro absorption model system. J Adv Pharm Technol Res. 2015;6(4):159-164. doi:10.4103/2231-4040.165023
• Fernandez-Lazaro D., Alfredo C., Fernández-Lázaro CI, Alberto C., Juan M. Eficacia comparativa de dos suplementos orales de hierro sobre el perfil hematológico y el rendimiento deportivo en remeros profesionales: Evaluación de un potenciador de biodisponibilidad BioPerine®. Rev. Esp. Nutr. Tararear. Dieta. 2019; 23 : 174-175
• Majeed M., Vaidyanathan P., Kiradi P., Lad PS, Vuppala KK Un estudio clínico sobre anemia ferropénica con bioiron. En t. J. Ayurveda PHArma Res. 2016; 4 : 18-24. 
• Imágenes: I Stock I & Fernández-Lázaro D, Mielgo-Ayuso J, Córdova Martínez A, Seco-Calvo J. Hierro y actividad física: potenciadores de la biodisponibilidad, propiedades de la pimienta negra (Bioperine ® ) y aplicaciones potenciales. Nutrientes . 2020; 12 (6): 1886. Publicado el 24 de junio de 2020. doi: 10.3390 / nu12061886