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Metformina para perder grasa

Todos sabemos o deberíamos saber que las personas que realizan una dieta saludable y ejercicio durante su vida tienden a verse y sentirse más jóvenes.

Esto se debe a que puede prolongar la longevidad al mejorar las funciones de reparación del cuerpo. Eso muestran investigaciones recientes sobre el envejecimiento y suplementos de geroprotectores (“supresores del envejecimiento”, “medicamentos antienvejecimiento” o “terapias de longevidad”)

¿De qué vamos a hablar?

• 1 ¿Qué es la Metformina?
  • 1.1 ¿Cómo funciona?
• 2 Uso Berberina vs Metformina
  • 2.1 ¿Está bien usar metformina y berberina al mismo tiempo?
• 3 Para qué usamos Metformina los Deportistas
  • 3.1 ¿Cómo tomarla?
  • 3.2 ¿Por qué no tomar todos los días?
• 4 ¿Uso de metformina e insulina? (Culturismo)
  • 4.1 Riesgos de las combinaciones
  • 4.2 ¿Reduce la metformina los receptores de andrógenos?
  • 4.3 Conclusiones:
• 5 Referencias:

La metformina se incluye comunmente dentro de este grupo de fármacos por simular químicamente algunos aspectos del entrenamiento o la restricción calórica.

¿Qué es la metformina?

El medicamento Metformina es parte del grupo de medicamentos denominados ´biguanidas´ y aunque su aplicación puede ser muy amplia, se suele recetar exclusivamente en pacientes con niveles de azúcar altos en sangre o diagnosticados con diabetes tipo 2.

La metformina es uno de los medicamentos antihiperglucémicos más seguros y efectivos, lleva usándose durante más de 60 años y es el agente hipoglucémico más estudiado.

Los efectos no son sólo estudiados en diabetes sino en la reducción de peso, la salud cardiovascular, las enfermedades de la tiroides, el síndrome de ovario poliquístico (SOP) y diversos tipos de cáncer. De hecho recientemente, se ha descrito una nueva vía que desempeña un papel en el efecto antineoplásico de la metformina.

¿Cómo funciona la metformina?

Su acción se ejecuta en el hígado y tejidos periféricos reduciendo la producción de glucosa en el hígado y mejorando su utilización y almacenamiento en los tejidos periféricos (músculos).

Este proceso se lleva a cabo a través de la activación de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK). El AMPK es la vía de regulación celular que reduce el gasto de energía a nivel celular. En humanos, la AMPK es esencial para el metabolismo de la glucosa y los ácidos grasos, a través de la reducción de la síntesis de gluconeogénesis y ácidos grasos en el hígado, y mejora la captación de glucosa y la oxidación de los ácidos grasos por los tejidos periféricos.

Además se ha encontrado que el metabolismo mitocondrial está regulado a la baja por la metformina, lo que ayuda en la gluconeogénesis.

Cuando se activa AMPK, estimula la cadena de transporte de electrones que promueve el consumo de glucosa por parte de las células musculares.

La activación química de AMPK facilita resultados rápidos mediante la fosforilación inmediata de las enzimas y sus factores de transcripción. Facilita una absorción más rápida de la energía celular, y esto, a su vez el almacenamiento de energía en el músculo y evita la energía que sea captada por las células de grasa.

La explicación mecánica de la metformina concretamente en la pérdida de peso se ha vinculado a la reducción en la captación de carbohidratos en el intestino y en la modulación del ciclo vicioso de la resistencia a la insulina y la reducción de los niveles de leptina, además al aumento de los efectos del GLP-1 (péptido-1 similar al glucagón) sobre las células grasas ( Glueck CJ et al 2001;  Mannucci E et al 2001 ).

Mayor actividad de AMPK incrementa la translocación de transportadores de GLUT-4 al músculo esquelético, incrementando la captación de glucosa. AMPK también  aumentará la oxidación de los ácidos grasos al inactivar acetil-CoA-carboxilasa.

(Transportador GLUT-4 (CPT-1)

AMPK activa las rutas catabólicas que generan ATP al mismo tiempo que desactiva las rutas anabólicas y otros procesos que consumen ATP. Activa la captación de glucosa a través de los transportadores de glucosa GLUT1 y GLUT4; AMPK también fosforila e inactiva acetilcoenzima A (CoA) carboxilasa (ACC) -2, que es una isoforma de ACC que produce malonil-CoA en el espacio intermembrana mitocondrial. Debido a que el malonil-CoA es un inhibidor de la absorción de ácidos grasos en las mitocondrias a través del sistema carnitina: palmitoil-CoA transferasa-1, estimula la oxidación de los ácidos grasos.

Aunque a mi me gusta la metformina dentro de estos medicamentos hay otro también muy interesante, la berberina.

Uso de berberina versus metformina

Cuando lo miras desde un nivel celular metformina y berberina funcionan de manera similar, las dos comparten rutas metabólicas y regulan niveles de azúcar en la sangre al activar AMPK.

La berberina actúa dentro de tus células regulando tú metabolismo, de hecho puedes encontrarla en casi todo el cuerpo, incluido el corazón, hígado, músculos, riñones e incluso el cerebro.

¿Está bien usar metformina y berberina al mismo tiempo?

La evidencia muestra que estos dos compuestos pueden ser complementarios.

De acuerdo con la investigación de Alejandro Martin-Montalvo et al 2013, la berberina en realidad puede promover niveles saludables de ácido láctico cuando se usa junto con la metformina, que es uno de los principales problemas de la metformina.

AVISO: Recomendamos supervisión profesional para realizar esto

La metformina y la berberina son los geroprotectores más destacados del mercado. Para su adquisición destacamos que la metformina es un medicamento recetado que solo puede obtener a través de la recomendación de su médico y berberina es de venta libre, relativamente fácil de conseguir y accesible por precio.

¿Para qué usan metformina los deportistas?

En una dieta de definición los carbohidratos estarán muy limitados al igual que las calorías totales. Cuando estás con  carbohidratos extremadamente bajos y a dieta hipocalórica tus células de grasa se vuelven muy sensibles a los periodos de sobrealimentación, por eso por ejemplo no se recomiendan comidas libres en definición, sobre todo si tienes grasa de hace años ya que los receptores del adipocito hará muy difícil vaciarlo de grasa y relativamente fácil volver a llenarlo. En su lugar se suelen recomendar sobrecargas de carbohidratos o refeeds, que además de tener menos peligro de acumulación de grasa tienen mayor impacto en la tiroides y la leptina. Pero aún así la sobrealimentación con carbohidratos produce una gran secreción de insulina lo que estimula mucho las células de grasa. Esto es especialmente importante cuándo bajamos del 11% de grasa corporal.

La metformina es muy útil para  quienes hacen dietas extremas debido a su selectividad hacia las células musculares que se oponen a las células de grasa cúando hay una sobrealientación.

¿Cómo se toma metformina?

Con un 12% de grasa o más no es muy recomendable usarla excepto que vengas de una pérdida de grasa muy mantenida, por ejemplo en obesos.

Una forma de tomarlo en este caso sería dosificarla antes de una comida con carbohidratos a mitad del día ya que por la mañana la sensibilidad a la glucosa es mayor y el rango de acción del fármaco se mantiene unas 4-6 horas. Ponemos un ejemplo:

1. Desayuno – Comida con proteína, presencia de grasas salusables y baja de carbohidratos
2. Media mañana – Comida con proteína, presencia de grasas salusables y baja de carbohidratos
3. comida – Moderada-alta en carbohidratos complejos + 425-850 metformina
4. preentrenamiento – Moderada en carbohidratos complejos
5. post entrenamiento – Moderada en carbohidratos simples/complejos (40-60%)
6. cena – Podría incluir carbohidratos e incluso otra dosis de metformina (bajo supervisión)

Un protocolo inteligente de metformina en competidores sería usarla en los días de sobrealimentación de carbohidratos 1 o 2 días a la semana y en días de descanso. Esto lo haría porque no todo es bueno y la metformina inhible el complejo 1 de la Mtor.

En un atleta con unos niveles de grasa inferiores a un 10% la usaría así:

Sobrealimentación de carbohidratos de 6 o 12 horas (prefiero la segunda):

1. Desayuno alto en carbohidratos (90% complejos) + 500-850 metformina
2. Media mañana alta en carbohidratos
3. Medio día comida alta en carbohidratos complejos + 500-850 metformina
4. Media tarde comida alta en carbohidratos
5. Cena – Comida alta en proteinas + grasas saludables y fibra

En atletas de más de 100 kilos se podría usar en dosis  de 500 mg cada 3 horas y 1000 mgs justo antes de dormir. ¿Por qué 1000 mg justo antes de dormir? Porque en una persona que come más de 4000 calorías ayuda a facilitar el transporte y la eliminación de la glucosa fuera de su torrente sanguíneo lo  más rápido posible, por lo que al levantarse, los niveles de azúcar en sangre e insulina serán extremadamente bajos por lo que con niveles de glucógeno muscular altos volverás a  oxidar la grasa como un cohete. Aquí sería recomendable entrenamiento en ayunas.

¿Por qué no tomar todos los días?

En contra de la dosificación semanal de metformina, una investigación reciente ha demostrado que puede disminuir la producción de testosterona y aumentar la globulina fijadora de hormonas sexuales cuando se administra de forma sistemática durante tan sólo 2 semanas. En cambio utilizada con poca frecuencia (dos veces por semana como yo valoro) el efecto negativo en los niveles de testosterona será inexistente.

Uso de metformina e insulina en el culturismo

La metformina no sólo se receta para diabetes tipo 2 sino que también se puede prescribir para controlar la glucosa en sangre en combinación con inyecciones de insulina en la diabetes tipo 1 (diabetes dependiente de insulina) .

Metformina favorece creación de ATP a través de AMPK como hemos visto a través de ácidos grasos y glucosa creando un contexto o una situación metabólica similar a la escasez de energía o restricción calórica en la que los niveles de insulina permanecen bajos pudiendo impedir o retrasar la aparición de una resistencia temprana.

Además debido a un aumento en el número y la sensibilidad de receptores incrementa la eficacia de la insulina, es decir, con menos insulina se consiguen más resultados. En volumen o épocas de ganancia de masa muscular 500-800mg de metformina 1-2 veces al día entra dentro de las dosis razonables según sujetos y protocolos.

La metformina disminuye la cantidad de insulina exógena necesaria para lograr los máximos resultados.

Durante las fases de definición metformina se usa para disminuir la absorción de glucosa por el intestino y la producción de glucosa en el hígado, estos dos factores también disminuyen la secreción de insulina por parte del páncreas y aumenta la dependencia del cuerpo de las reservas de grasa para el entrenamiento y el cardio.

Dado que la localización de receptores celulares para la insulina son más sensibles y debido a que existe una estimulación paralela entre el IGF-1 e insulina se aumenta exponencialmente la protección de la musculatura en dietas muy hipocalóricas. Esto tiene especial sentido durante el uso de hormona de crecimiento y esteroides por un efecto sinérgico.

Riesgos de las combinaciones

Además de posibles hipoglucemias al usarse conjuntamente con insulina, la combinación de metformina diuréticos es peligrosa para deportistas con problemas  cardíacos o en su caso con problemas hepáticos la combinación con fármacos orales 17-alfa-alquilados. A mayores la metformina produce acidosis que es una acumulación de ácido láctico en sangre. El aumento excesivo y prolongado de ácido láctico en la sangre puede causar problemas graves, por ejemplo renales. El uso de alcohol aumenta el riesgo de acidosis durante los períodos de uso de metformina.

No recomendamos su uso, sólo informamos; en caso de usarse hágase con conocimiento y cautela y control de la glucosa y valorar el papel de la berberina*.

¿Reduce la metformina los receptores de andrógenos?

Aunque no hay nada especialmente relevante al respecto es algo que he escuchado alguna vez aunque no le daría mucha importancia y menos en culturistas que son los que suelen tener esta preocupación. Aunque hay estudios (pocos) que muestran una reducción de los receptores de andrógenos (por ejemplo este de Lee SY et al 2014) si estás consumiendo esteroides ese problema se desvanece.

Conclusiones:

La metformina produce:

1. Reducción de la secreción de insulina.
2. Aumento de la lipólisis (oxidación de grasas y captación de glucosa en músculo, cerebro y corazón)
3. Reducción la cantidad de triglicéridos, colesterol LDL y niveles de ácidos grasos.
4. Efecto antiinflamatorio (inhibición de la NF-kB regula a la baja la respuesta inflamatoria) (Isoda k Et al 2006).
5. Efecto antioxidante (reducción de las especies reactivas de oxígeno).
6. Protección del sistema nervioso ante el estrés oxidativo (Culmsee C et al 2001; Spasic MR et al 2009)
7. Aumento en el número y sensibilidad de los receptores de insulina,
8. La cantidad de glucosa / azúcar absorbida por el intestino disminuye a la mitad aproximadamente
9. La cantidad de glucosa / azúcar producida por el hígado disminuye hasta un 36% (los aminoácidos son una fuente primaria para la producción de glucosa hepática).

Estos tres últimos efectos (punto 7, 8 y 9) explican por qué la administración clínica de metformina rara vez da como resultado casos de hipoglucemia con una administración aislada. Sin embargo, cuando se administra en combinación con insulina exógena y/o sulfonilureas (glipizida) aumenta la cantidad de carbohidratos que debe consumir un atleta, pero no me lio más con esto, no recomendamos su uso y si se hace con supervisión profesional. 

Algunos datos concretos que se extraen de la literatura:

• Reducción de un 5.3% del índice de masa corporal y triglicéridos
• reducción de un 4.5% de glucosa en sangre en ayunas
• reducción de un 14.4% de insulina en ayunas
• reducción 5.6% de colesterol LDL
• Aumento del colesterol HDL en un 5%
• Un riesgo 40% menor de aparición de diabetes (en prediabéticos )

La metformina también podría usarse en dislipidemias con valores de LDL moderadamente alterados en lugar de estatinas.

Por último y algo que siempre interesa es la toxicidad; metformina no se metaboliza, se elimina a través del riñón. Sus principales efectos adversos son gastrointestinales, (náuseas o diarrea), y suelen producirse en el 10-30% de los usuarios. Su riesgo potencial principal es la acidosis láctica (no debe usarla gente con problemas renales, hepáticos o cardiovascular es).

ARTÍCULO MERAMENTE INFORMATIVO.

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